海南大学贾爱群课题组研究了大麦芽碱类似物对两种病原菌的群体感应抑制活性|SSB

病原菌耐药严重威胁着包括人类健康、动物健康和环境健康的全健康。细菌所产生的生物被膜是导致细菌耐药的重要因素。许多细菌的生物被膜形成与QS的调节有关。此外，细菌的许多其他生理功能诸如毒力因子的表达、细菌的运动和粘附能力、以及其他次级代谢产物的合成均与QS的调控有关。

图1: QS 调控的细菌生物学功能

铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）是引起医院感染的最主要的病原菌之一，属于条件致病菌，该菌可以通过皮肤、口腔、粘膜、血液进行感染，能够引起人体多种组织和器官的感染，严重威胁人类健康。铜绿假单胞菌通过QS的las系统调节生物被膜的形成，并通过酰化高丝氨酸内酯（AHL）系统调节绿脓菌素的合成。绿脓菌素是铜绿假单胞菌的重要毒力因子，在侵染宿主细胞过程中发挥着重要作用。粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens）是一种广泛存在于水、植物、食品和医疗器械中的病原菌，能够引起大量的作物感染和食源性疾病。粘质沙雷氏菌使用AHL作为QS信号介导一系列基因的表达，并参与多种生理活动，包括灵菌红素的分泌以及生物被膜的形成，其中，灵菌红素在入侵宿主和致病性中起着重要作用。
大麦芽碱（hordenine）（图2）是药食源植物麦芽的主要成分，具有收缩血管、兴奋中枢神经、松弛支气管平滑肌等药理作用。该课题组之前曾报道大麦芽碱对铜绿假单胞菌和粘质沙雷氏菌具有良好的QS抑制活性（Zhou, J. W., etal., J. Agri. Food Chem., 2019, 67(3), 784-795; Zhou, J. W., et al., J. Agri. Food Chem., (2018), 66(7):1620-1628）。然而，关于大麦芽碱类似物对QS的抑制研究鲜有报道。

图2. 大麦芽碱

海南大学贾爱群课题组于2021年11月1日在Synthetic and Systems Biotechnology发表文章Quorum sensing inhibition of hordenine analogs on Pseudomonas aeruginosa and Serratia marcescens（https://doi.org/10.1016/j.synbio.2021.09.010）。通过27个大麦芽碱类似物对两种病原菌的群体感应抑制活性评价。发现7个类似物对铜绿假单胞菌具有QS抑制活性，其中，5个类似物对绿脓菌素和生物被膜的抑制活性优于大麦芽碱；4个类似物对粘质沙雷氏菌具有QS抑制活性，其中2个类似物对灵菌红素的抑制活性优于大麦芽碱（图3）。初步的构效关系分析表明，大麦芽碱类似物侧链的长度、碳链含有的α、β碳碳双键、氨基接有亲脂基团如甲基、苯环对位的羟基等是影响该类化合物群体感应活性的关键因素。

该研究表明大麦芽碱类似物在细菌感染和细菌耐药方面有着很好的应用开发价值。   

图3: 类似物的群体感应抑制活性

文章信息

Quorum sensing inhibition of hordenine analogs on Pseudomonas aeruginosa and Serratia marcescens

Yue Liu, Jun-Jian Li, Hong-Yuan Li, Shi-Ming Deng, Ai-Qun Jia

Volume 6, Issue 4, December 2021, Pages 360-368

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期刊简介

Synthetic and Systems Biotechnology 是高质量国际开放获取期刊，创刊于2016年。该期刊覆盖合成生物学、系统生物学以及生物医药等领域的各个方面。

• 本刊现已被SCIE、EMBASE、PubMed Central、Scopus等数据库收录。

• 2021年获得第一个影响因子：4.781，Q1区

• 2020CiteScore: 8.4，学科领域排名14/113。

• 本刊入选2019年中国科技期刊卓越行动计划高起点新刊项目。

• 本刊是中国生物工程学会合成生物学专业委员会的会刊。

• 本刊是生物反应器工程国家重点实验室的官方期刊。

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